多肽合成组合技术用于建立各类肽分子库从80的中期的探索至90年代才刚刚起步。其定性的报道也是近几年的事。然而它却为快速、大量合成生物活性肽类化合物提供了全新的思路，因此，很快成为多肽类新药研究开发中
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肽库是大量某一长度(如六肽)的短肽的集合，它包括了该长度的短肽的各种可能序列或其中的尽大部分，是近几年发展起来的一种技术。肽库的构建有两种途径：一种是有机合成法，一种是基因工程法。
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光印迹法(光控合成法或光定向法)(Combinatorial libraries by light directed)玻璃载体经处理，表面氨基化，然后将光敏性N端保护基玻片表面一NH2结合，作为其氨
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蛋白质是比多肽分子量更大的生化物质，在天然食物所含的蛋白质中含有许多具有营养、调节功能的多肽，通过适当的方法，可将蛋白质中的多肽释放出来，从而可获取功能多肽。例如，从大豆蛋白中可分离出具有降低血脂的
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抗原肽往往因为太小而缺乏显著的免疫原性，因此在免疫动物时， 需要将抗原肽（antigenic peptides）偶联到一些携带有抗原表位的载体蛋白上，从而提高免疫效果。
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瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸，能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示，将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽，能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物
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抗原肽往往因为太小而缺乏显著的免疫原性，因此在免疫动物时， 需要将抗原肽（antigenic peptides）偶联到一些携带有抗原表位的载体蛋白上，从而提高免疫效果。
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自然来源或者重组表达的蛋白质经过一些粗提的步骤（例如：匀浆、离心、硫酸铵沉淀等）成为稳定的可以用于色谱分离的样品。
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